Kapsulo estas unu el la antikvaj dozaj formoj de drogoj, kiuj originis en antikva Egiptio [1].De Pauli, apotekisto en Vieno, menciis en sia vojaĝtaglibro en 1730 ke Ovalaj kapsuloj estis uzitaj por kovri la malbonan odoron de medikamentoj por redukti la doloron de pacientoj [2].Pli ol 100 jarojn poste, apotekistoj Joseph Gerard Auguste dublanc kaj Francois Achille Barnabe motors akiris la patenton de la unua gelatenkapsulo de la mondo en 1843 kaj ade plibonigis ĝin por adaptiĝi al industria produktado [3,4];Ekde tiam, multaj patentoj pri kavaj kapsuloj naskiĝis.En 1931, Arthur Colton de Parke Davis-firmao sukcese dizajnis kaj produktis la aŭtomatan produktan ekipaĵon de kava kapsulo kaj produktis la unuan maŝinfaritan kavan kapsulon de la mondo.Kurioze, ĝis nun, la kava kapsula produktadlinio estis nur kontinue plibonigita surbaze de la dezajno de Arthur por plibonigi produktan kvaliton kaj produktan efikecon.
Nuntempe, kapsulo faris grandan kaj rapidan disvolviĝon en la kampo de sanservo kaj apoteko, kaj fariĝis unu el la ĉefaj dozaj formoj de parolaj solidaj preparoj.De 1982 ĝis 2000, inter la novaj medikamentoj aprobitaj tutmonde, malmolaj kapsula dozoformoj montris suprenan tendencon.
Figuro 1 Ekde 1982, novaj molekulaj drogoj estis komparitaj inter kapsuloj kaj tablojdoj
Kun la disvolviĝo de farmacia fabrikado kaj R & D-industrio, la avantaĝoj de kapsuloj estis pli rekonitaj, ĉefe en la sekvaj aspektoj:
1. Pacientaj preferoj
Kompare kun aliaj dozaj formoj, malmolaj kapsuloj povas efike kovri la malbonan odoron de drogoj kaj estas facile engluteblaj.Diversaj koloroj kaj presaj dezajnoj faras drogojn pli rekoneblaj, por efike plibonigi la konformecon de drogoj.En 1983, enketo farita de eŭropaj kaj amerikaj aŭtoritatoj montris, ke inter la 1000 pacientoj elektitaj, 54% preferis malmolajn kapsulojn, 29% elektis sukerkovritajn buletojn, nur 13% elektis tabelojn, kaj aliaj 4% ne faris klaran elekton.
2. Alta R&D-Efikeco
La raporto pri tufoj de 2003 atentigis, ke la kosto de esplorado kaj disvolviĝo de drogoj pliiĝis je 55% de 1995 ĝis 2000, kaj la averaĝa tutmonda kosto de esploro kaj disvolviĝo de drogoj atingis 897 milionojn da usonaj dolaroj.Kiel ni ĉiuj scias, ju pli fruaj medikamentoj estas listigitaj, des pli longa estos la merkata monopolperiodo de patentitaj medikamentoj, kaj la novaj medikamentaj profitoj de farmaciaj entreprenoj signife pliiĝos.La averaĝa nombro da ekscipintoj uzataj en kapsuloj estis 4, kiu estis signife reduktita kompare kun 8-9 en tabeloj;La testaj eroj de kapsuloj ankaŭ estas malpli, kaj la kosto de metodo-establado, kontrolado kaj analizo estas preskaŭ duono de tiu de tabeloj.Tial, kompare kun tabeloj, la disvolva tempo de kapsuloj estas almenaŭ duonjaron pli mallonga ol tiu de tabeloj.
Ĝenerale, 22% de novaj kunmetitaj estaĵoj en esplorado kaj evoluo de drogoj povas eniri en fazon I klinikajn provojn, el kiuj malpli ol 1/4 povas pasigi fazon III-klinikaj provoj.La ekzamenado de novaj kunmetaĵoj povas efike redukti la koston de novaj drog-esplorado kaj evoluinstitucioj kiel eble plej baldaŭ.Tial, la monda kava kapsula produktadindustrio evoluigis antaŭklinikaj kapsuloj (pccaps) taŭgaj por ronĝuloj provoj ®）； Preciza mikropleniga ekipaĵo (xcelodose) taŭga por la produktado de klinikaj kapsuloj specimenoj ®）） Kaj klinikaj duoble-blindaj kapsuloj (dbcaps) taŭgaj por grandskalaj klinikaj provoj ®） Kaj plena gamo de produktoj por subteni Redukti R&D-kostojn kaj plibonigi R&D-efikecon.
Krome, ekzistas pli ol 9 specoj de kapsuloj en malsamaj grandecoj, kiuj provizas plurajn elektojn por la dezajno de drogodozo.La disvolviĝo de preparteknologio kaj rilata ekipaĵo ankaŭ igas la kapsulon taŭga por pli da komponaĵoj kun specialaj propraĵoj, kiel komponaĵoj nesolvebla en akvo.La analizo montras, ke 50% de la novaj kunmetitaj estaĵoj akiritaj per altprodukta kribrado kaj kombina kemio estas nesolveblaj en akvo (20%) μ G / ml), ambaŭ likvaj plenigitaj kapsuloj kaj molaj kapsuloj povas renkonti la bezonojn de ĉi tiu kunmetita preparado.
3. Malalta produktokosto
Kompare kun tablojdoj, la GMP-produktada laborejo de malmolaj kapsuloj havas la avantaĝojn de malpli proceza ekipaĵo, alta spaca utiligo, pli racia aranĝo, malpli da inspektadtempoj en la produktadprocezo, malpli da kvalitkontrolaj parametroj, malpli da funkciigistoj, malalta risko de kruca poluado, simpla. prepara procezo, malpli da produktadaj procezoj, simplaj helpaj materialoj kaj malalta kosto.Laŭ la takso de aŭtoritataj fakuloj, la ampleksa kosto de malmolaj kapsuloj estas 25-30% pli malalta ol tiu de tabeloj [5].
Kun la vigla disvolviĝo de kapsuloj, kavaj kapsuloj, kiel unu el la ĉefaj ekscipintoj, ankaŭ havas bonan rendimenton.En 2007, la totala vendokvanto de kavaj kapsuloj en la mondo superis 310 miliardojn, el kiuj 94% estas gelatenaj kavaj kapsuloj, dum la aliaj 6% estas de nebestaj kapsuloj, el kiuj la jarkreskofteco de hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC). ) kavaj kapsuloj estas pli ol 25%.
La granda kresko de la vendo de nebestaj kavaj kapsuloj reflektas la konsumtendencon rekomendi naturajn produktojn en la mondo.Nur en Usono, ekzemple, estas 70 milionoj da homoj, kiuj "neniam manĝis bestojn derivitajn produktojn", kaj 20% de la tuta loĝantaro estas "vegetaranoj".Aldone al la natura koncepto, nebestaj kavaj kapsuloj ankaŭ havas siajn unikajn teknikajn karakterizaĵojn.Ekzemple, HPMC-kavaj kapsuloj havas tre malaltan akvoenhavon kaj bonan fortikecon, kaj taŭgas por la enhavo kun higroskopeco kaj akvo-sentemo;Pululan-kava kapsulo diseriĝas rapide kaj havas tre malaltan oksigenpermeablon.Ĝi taŭgas por fortaj reduktantaj substancoj.Malsamaj trajtoj sukcesas diversajn kavajn kapsulajn produktojn en specifaj merkatoj kaj produktaj kategorioj.
REFERENCOJ
[1] La Wall, CH, 4000 jaroj da apoteko, skizhistorio de apoteko kaj la aliancitaj sciencoj, JB Lippincott Comp., Filadelfio/Londono/Montrealo, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluating Development and Production Costs : Tablets Versus Capsugels.Biblioteko Capsugel
Afiŝtempo: majo-06-2022